PHT-427
作者：齐岳
发布时间：2023-08-30
09:02:50
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产品名称：PHT-427
产品描述：
| 产品描述 | PHT-427 is a dual Akt (Ki: 2.7 μM) and PDPK1 (Ki: 5.2 μM) inhibitor (high-affinity binding for the PH domains of Akt and PDPK1). |
| 靶点活性 | Akt:2.7 μM(Ki), PDK1:5.2 μM(Ki) |
| 体外活性 | 作用于BxPC-3时,PHT-427（125-250 mg/kg）对生长的抑制率达到80%.作用于BxPC-3 胰腺癌, MCF-7 乳腺癌和A-549 NSCL癌移植瘤时,PHT-427具有明显的抗活性. |
| 体内活性 | 作用于Panc-1细胞时,PHT-427具有抗增殖效果（IC50：65 μM）。作用于PC-3前列腺癌细胞时,PH-427（10 μM）使p-Ser241-PDPK1和p-Thr308-Akt显著降低,说明PHT-427可抑制 Akt 和PDKP1。作用于质膜时, PHT-427也抑制Akt 和PDKP1 PH 域易位。PHT-427诱导凋亡,并抑制AKT磷酸化,主要发生在Ser473残基,较少发生在 Thr308 残基（IC50：6.3 μM）, 对全部AKT 蛋白表达无影响。 |
| 激酶实验 | Surface plasmon resonance (SPR) spectroscopy binding assays: All interaction analyses are performed with a Biacore 2000, Biacore 2000 Control Software v3.2, and BIAevaluation v4.1 analysis software. The PH domain GST-fusion proteins (Akt1, IRS1, and PDK1) are immobilized on a CM5 Sensorchip using Biacore's Amine Coupling Kit to a level of 10,000 Response units (RUs). Small molecule analytes at concentrations ranging from 0.1 to 10 × the predicted KD are injected at a high flow rate (30μL/min). DMSO concentrations in all samples and running buffer are 1% (v/v) or less. |
| 别名 | PHT 427, CS-0223 |
| 分子量 | 409.61 |
| 分子式 | C20H31N3O2S2 |
| CAS No. | 1191951-57-1 |
存储
| Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
溶解度
DMSO: 41 mg/mL (100 mM)
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
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主营产品：COF、MOF单体系列：三蝶烯衍生物、金刚烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上转换、石墨烯、光电材料、点击化学、凝集素、载玻片、蛋白质交联剂、脂质体、蛋白、多肽、氨基酸、糖化学等。
