“放射”VS“稳定”的介绍

产品名称：“放射”VS“稳定”的介绍

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放射性同位素标记 放射性同位素得以应用于活性物质示踪主要依赖于其较重要的两个特点：1)是与被示踪的物质有同一性，即放射性核素与其同种元素的非放射性核素在化学和生物学行为上具有高度一致性，不致扰乱和体内外生理过程的平衡状态；2)是与被示踪的物质有可区别性，放射性核素的原子核不断衰减，发出能被放射性探测仪所探测的射线，从而实现对标记物的定量及定位。此外，放射性同位素示踪还具有灵敏度高、专属性强、适用性广、检测方法简便等特点，因此在科研ADME研究中得到了的应用，且FDA早已将放射性同位素标记科研给药后的药动学数据作为新药性评价的重要依据，并制定了相关指南。 ? 稳定性同位素标记 稳定同位素标记试剂较放射性同位素标记试剂而言，较主要的特点在于无放射性、复杂的放化设备及防辐射防护措施，且无环境污染。目前，在我国国内已完成了15N、18O、20Ne、22Ne、13C等稳定同位素分离的研究，并逐步将稳定同位素标记试剂的制备和检测进行国产化，从而国外垄断。 ? 放射性同位素示踪剂 在科研ADME的研究中，常用的放射性同位素包括14C、3H、32P、33P、35S、125I、131I等。随着小型PET仪器的发展，利用11C、13N、15O、18F等放射性核素进行ADME研究的实例也日渐增多。在放射性示踪剂的选择上，应根据实验目的、实验周期以及操等几方面综合考虑，包括所选放射性同位素的射线类型、半衰期、放射化学纯度、比活度、性及标记位置等。常用的放射性示踪剂多为单一放射性同位素标记的化合物，有时为了实验的需要，也可以采用双标记或多标记的放射性物质，但此时选用的标记原子较好是不同能量或发射不同类型射线的核素。常见的有14C/3H、14C/125I、125I/131I等。 ? 量的14C和3H是科研ADME研究中较常用的2种放射性核素，这2种核素的半衰期分别为5730年和12.35年，由于其半衰期长，在实验周期中测得的数据一般不需要作物理半衰期的校正，便于测量及结果计算。再者，14C和3H两种元素发射的β-射线能量较低，易于防护，并可用液闪测得，实验操作及结果检测方便。此外，14C和3H还可通过放射自显影进行检测，显影清晰，这又进一步扩大了这2种核素的标记物在ADME研究中的应用。 稳定性同位素示踪剂 药学领域常用于示踪的稳定性同位素，主要为2H、13C、15N、18O。严格来讲，稳定性同位素是指某元素中不发生或极不易发生放射性衰变的同位素，如12C和13C均是碳的稳定性同位素，且在代谢研究中，“稳定性同位素”常用来表示丰度比较低的那一种稳定性同位素。碳在自然界中主要以12C的形式存在，13C占1.11%，氮元素则以14N为主，15N占0.37%。 ? 标记位置的选择 在制备标记科研前，先要选好合适的同位素作为标记元素并决定标记的位置。作为示踪研究用的标记科研要使标记的原子尽量能该科研整个分子在生物体内的作用，并且要注意到科研在体内可能发生的变化。在选用作为标记原子的同位素时应考虑到科研分子的结构，同位素的半衰期，射线的能量，是否易把标记原子引入以及示踪试验的要求等因素。较常用的同位素有14C、3H和35S；有时也采用32P、131I。 ? 14C作为较常用的放射性核素通常标记在分子的骨架结构上，其标记位点较为稳定；3H易与周围环境中的1H发生交换，导致比活度下降，因此稳定性不如14C；此外，3H相对于14C来说有较的同位素效应，也在程度上了其应用。不过在一般的示踪实验中，由同位素效应引起的误差常在实验允许误差内，可忽略不计。此外，考虑到3H标记物的合成较为简便，因此在3H标记物能够满足实验需求的情况下，也常选用3H标记物作为示踪剂。 ? 除以上，在标记位点的选择时，还可利用计算机辅助代谢物(CAMP)化合物分子结构中的稳定部位。一般来说，应先考虑对分子结构中的芳香环或脂环上的C原子进行标记，而尽可能避免在羧基、羟基、巯基、氨基、亚氨基等活性部位进行标记。因为一旦这些不稳定基团脱离母体化合物，失去了对母体科研及主要代谢物的示踪的能力。此外，标记位点还应远离化学键断裂位置，以避开同位素效应的影响。如果母体化合物在代谢过程中因化学键断裂同时生成2个重要代谢产物，在母体化合物标记时可考虑采取双标记。 ? 3C同位素标记的松柏醇葡萄糖甙 （11C、13C、14C、D、3H、18O）同位素标记葡萄糖 13C同位素标记木素木素-木聚糖复合体13C-NMRHSQC 14C标记葡萄六糖 （13)C标记尿苷二磷酸葡萄糖 同位素标记寡糖和多糖 13C稳定性同位素标记1,6缩水β-D-吡喃葡萄糖 同位素标记仿生糖/糖组 N-糖链双同位素标记 同位素标记1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸 同位素标记2-甲基-D-赤藓糖醇-4-磷酸 葡萄糖-D-13C6 稳定同位素标记吉西他滨-13C/15n2 双标记尿嘧啶核苷-(13C,15N2) 13)C-海藻糖 13C稳定性同位素标记纤维素 15N稳定性同位素标记L-谷氨酸 （125)I标记胰高糖素 稳定同位素巯基化合物标记 （13)C标记氨基酸化合物 同位素标记哌虫啶 同位素标记环氧虫啶 同位素标记顺硝烯新烟碱类化合物 吖啶酮类稳定同位素巯基化合物标记 稳定同位素标记N?(4?(吖啶酮?10?基)?苯基)?N 同位素标记马来酰亚胺基团 稳定同位素标记莨菪亭213C 稳定同位素13C标记C60 稳定同位素标记脱氧核苷代码 稳定同位素标记脱DNA N6-甲基腺嘌呤 稳定同位素15N标记化合物 同位素标记有机金属钌化合物 同位素标记蛋白磷酸酶1B 丙酯草醚和苦皮藤素同位素标记物 稳定同位素标记碱性橙Ⅱ 稳定同位素标记苯 稳定同位素标记硝基苯 氘代有机化合物 氘标记化合物 同位素标记氨基甲酸酯(3a-3c) 蓝藻碳稳定同位素标记 稳定同位素标记氮素 稳定同位素MALDI-TOF-MS 植物碳同位素标记 稳定同位素标记卤代苯-Dsub5/sub 稳定同位素标记13C6结晶紫 稳定同位素标记13C6隐色结晶紫 稳定同位素标记15N-N,N-二甲基苯-胺 稳定同位素氘标记D6-结晶紫 稳定同位素标记溴布特罗-D9 稳定同位素标记卤代苯-D5 稳定同位素标记D4-罗丹明B 稳定同位素标记氨基甲酸乙酯-D5 稳定同位素标记碱性嫩黄O-D12 同位素标记氨基甲酸乙酯-D5 稳定同位素标记敌百-虫 稳定同位素标记甲氧基一D/甲氧基姻6 稳定同位素标记卤代苯 同位素标记D6-苯 稳定同位素标记碱性嫩黄O-D(12) 稳定同位素标记硼氘化钠 稳定同位素标记妥布特罗-D9 稳定同位素标记D6-二甲基黄 稳定同位素标记孔雀石绿-D12 稳定同位素标记2-异丙基硫杂蒽酮-D3 稳定同位素标记双氰胺 同位素标记2异丙基硫杂蒽酮 稳定同位素氘标记亚磷酸二甲酯或亚磷酸*酯 稳定同位素氘标记有机磷杀虫剂 稳定同位素标记三苯甲烷类化合物 稳定同位素标记克伦普罗化合物 同位素标记2,6二氯苯胺 同位素标记3,5二氯4氨基苯乙酮 同位素标记3,5二氯4氨基α溴代苯乙酮 稳定同位素标记1(4氨基3,5二氯)2异丙基氨基乙酮 同位素标记1(4氨基3,5二氯)2异丙基氨基乙酮 稳定同位素氘标记DDT 同位素标记双酚A或双酚F衍生物 13C3-三聚氰酸 15N3-三聚氰胺 稳定同位素标记脂肪酸 同位素标记 同位素标记血红素/叶绿素 同位素标记酶/ 同位素标记木醇/甲醇 同位素标记酒精（乙醇） 同位素标记甘醇（乙二醇） 同位素标记甘油（丙三醇） 同位素标记石炭酸（苯酚） 同位素标记蚁酸（甲酸） 同位素标记水杨-醛（邻羟基苯甲-醛） 同位素标记肉桂醛（β-苯基丙烯-醛） 同位素标记巴豆醛（2-丁烯-醛） 同位素标记氯-仿（三氯-甲烷） 同位素标记草酸（乙二酸） 同位素标记苦味-酸（2，4，6-三硝基-苯酚） 同位素标记甘氨酸（α-氨基乙酸） 同位素标记丙氨酸（α-氨基丙酸） 同位素标记谷氨酸（α-氨基戊二酸） 同位素标记D-葡萄糖 同位素标记果糖 同位素标记RNA（核糖核酸） DNA（脱氧核糖核酸） 同位素标记阿司匹林（乙酰水杨酸） 同位素标记煤酚皂或来苏儿（47%-53%的三种甲酚的肥皂水溶液） 同位素标记（40%的甲醛水溶液） 同位素标记扑热息痛（对羟基乙酰苯胺） 同位素标记尼古丁（烟-碱） 以上资料源于西安齐岳生物科技有限公司如有其他信息或产品信息咨询请致电我们。 温馨提示：西安齐岳生物供应产品用于科研，不能用于人体 wyf 12.24 ? 相关目录： 同位素标记试剂的化学合成 稳定同位素标记小分子科研/生物活性分

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